Аналоги инсулина при сахарном диабете

НовоМикс 30 ФлексПен

НовоМикс 30 ФлексПен: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

действующее вещество: 1 мл суспензии для инъекций содержит 100 МЕ / мл инсулина аспарт (рДНК) (30% растворимого инсулина аспарт и 70% инсулина аспарт, кристаллизованного с протамином)

1 шприц-ручка содержит 3 мл, что эквивалентно 300 ЕД

1 единица (ОД) равна 6 нмоль или 0,035 мг обессоленного безводного инсулина аспарт;

вспомогательные вещества: глицерин, фенол, метакрезол, цинка хлорид, натрия хлорид, натрия фосфат, дигидрат, протамина сульфат, натрия гидроксид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Представляет собой двухфазную суспензию, состоящую из смеси аналогов инсулина: растворимого инсулина аспарт (30% аналога инсулина короткого действия) и кристаллов инсулина аспарт протамина (70% аналога инсулина средней продолжительности действия).

Снижение уровня глюкозы в крови происходит за счет повышения ее внутриклеточного транспорта после связывания инсулина аспарта бифазного с инсулиновыми рецепторами мышечных и жировых тканей и одновременного торможения продукции глюкозы печенью.

Фармакокинетика

В инсулине аспарт аминокислоту пролин в положении 28 В-цепи молекулы инсулина замещено на аспарагиновую кислоту, уменьшает образование гексамеров, как это отмечается в препаратах растворимого человеческого инсулина. В растворимой фазе НовоМикс 30 доля инсулина аспарт составляет 30% всего инсулина он всасывается в кровь из подкожной клетчатки быстрее, чем растворимый инсулин двухфазного человеческого инсулина. 70%, оставшиеся приходятся на кристаллическую форму протамин-инсулина аспарт, более продолжительное всасывание которого такое же, как и человеческого НПХ инсулина. Максимальная концентрация инсулина в сыворотке крови после введения НовоМикс 30 на 50% выше, а время ее достижения вдвое короче по сравнению с двухфазным человеческим инсулином 30. У здоровых добровольцев после подкожного введения препарата НовоМикс 30 из расчета 0,20 ЕД / кг массы тела максимальная концентрация инсулина аспарт в сыворотке крови была достигнута через 60 минут, она составляла 140 ± 32 пмоль / л. Продолжительность полувыведения НовоМикс ® 30 (t½), что отражает скорость всасывания протаминовои фракции, составляла примерно 8-9 часов. Уровень инсулина в сыворотке крови возвращался к исходному через 15-18 часов после подкожного введения. У больных диабетом 2 типа максимальная концентрация достигалась через 95 минут после введения и оставалась выше исходной не менее 14 часов.

Лица пожилого возраста. Фармакокинетику НовоМикс â 30 не исследовалась у больных пожилого и старческого возраста. Однако относительные различия в значениях показателей фармакокинетики после введения инсулина аспарт или человеческого инсулина больным диабетом II типа летнего и старческого возраста (65-83 года, средний возраст — 70 лет), были такими же, как у практически здоровых лиц или больных диабетом младшего возраста. У больных пожилого и старческого возраста скорость всасывания снижается, о чем свидетельствует более длительное время достижения максимальной концентрации инсулина в крови t max (82 мин при интерквартильному диапазоне 60-120 мин). При этом значение С max были такими же, как и у больных диабетом 2 типа младшего возраста и несколько ниже, чем у больных диабетом 1 типа.

Нарушение функции почек и печени.

Фармакокинетику НовоМикс ® 30 не исследовалась у больных с нарушениями функции почек или печени.

Дети и подростки . Фармакокинетику препарата НовоМикс â 30 у детей и подростков не исследовали. Однако у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет), больных диабетом 1 типа, исследовали фармакокинетику и фармакодинамику растворимого инсулина аспарт. Он быстро всасывался у больных обеих групп, при этом значение t max были такими же, как и у взрослых. Между тем значение C max в разных возрастных группах существенно различались, что указывает на важность индивидуального подбора доз инсулина аспарт.

Данные по доклинической безопасности.

Доклинические данные, полученные на базе традиционных исследований по фармакологии безопасности, токсичности повторных доз препарата, генотоксичности и репродуктивной токсичности, не выявили особого риска для человека.

В тестах in vitro , включая связывание с рецепторами инсулина и IGF-1 и влияние на рост клеток, инсулин аспарт вел себя подобно человеческому инсулину. Исследования также показали, что диссоциация связывания с рецепторами инсулина для инсулина аспарт эквивалентна человеческому инсулину.

Показания

Противопоказания

Дозировка

Дозировка инсулина НовоМикс ® 30 ФлексПен ® индивидуальна и определяется врачом в соответствии с потребностями больного.

Для достижения оптимального контроля гликемии рекомендуется мониторинг глюкозы крови и коррекция дозы инсулина.

Больным диабетом II типа можно назначать НовоМикс ® 30 ФлексПен ® как в виде монотерапии, так и в комбинации с пероральными сахароснижающими средствами (ПСС) в тех случаях, когда уровень глюкозы в крови не удается эффективно регулировать с помощью только ПСС.

Пациенты, впервые инсулин: для больных диабетом II типа рекомендуемая доза НовоМикс â 30 ФлексПен ® составляет 6 ЕД перед завтраком и 6 ЕД перед ужином. Однако можно начинать введение препарата с дозы 12 ЕД перед ужином.

Перевод с других препаратов инсулина.

При переводе пациентов с двухфазных инсулинов на НовоМикс â 30 ФлексПен ® следует начинать применение в тех же дозах и по такой же схеме. В дальнейшем проводить подбор дозы в соответствии с индивидуальными потребностями больного (см. Таблицу по подбору дозы ниже).

Как и для всех инсулинов, тщательный мониторинг уровня глюкозы крови рекомендуется проводить при переводе и в течение первых недель после перевода.

Как провести интенсификацию терапии.

Можно перейти из одноразового на двукратное введение в сутки НовоМикс â 30 ФлексПен ® .

При введении НовоМикс â 30 ФлексПен ® 1 раз в сутки обычно рекомендуется перейти на две инъекции в сутки после достижения дозы 30 ЕД, разделив дозу поровну перед завтраком и ужином (50:50).

Переход с двукратного введения на трехразовое.

Утреннюю дозу можно разделить пополам — на дозу перед завтраком и обедом (введение трижды в сутки).

  • При подборе дозы НовоМикс â 30 ФлексПен ® следует ориентироваться на самые низкие значения концентрации глюкозы натощак за последние трое суток.
  • Всегда следует менять дозу вводимого перед едой, согласно результатам предыдущих измерений.
  • Подбор дозы можно проводить 1 раз в неделю пока не будет достигнут целевой уровень HbА 1C .
  • Если за этот период были эпизоды гипогликемии дозу инсулина не повышать.
  • Коррекция дозы может быть необходима для пациентов при повышенной физической нагрузке, изменении обычной диеты или в течение сопутствующих заболеваний.

Подбирая дозы, рекомендуется руководствоваться данными таблицы, приведенной ниже.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/novomix_30_flexpen/

bezinsulina