Можно ли внутривенный эуфиллин колоть внутримышечно

Инструкция по применению внутривенно и внутримышечно препарата Эуфиллин в ампулах

Эуфиллин, инструкция по применению в ампулах которого допускает использование препарата взрослыми и детьми, часто назначается при неотложных состояниях. Медикамент купирует сердечную и дыхательную недостаточность, облегчает спазм скелетной мускулатуры.

Как действует лекарство: формы выпуска и состав ампул

Эуфиллин — укол, оказывающий бронхорасширяющий и спазмолитический эффекты. Препарат производится в 3 формах выпуска:

  • таблетки для перорального применения;
  • инъекции, которые ставят внутримышечно;
  • раствор для введения в вену.

В последнем случае Эуфиллин в ампулах применяется струйно и капельно. Внутримышечные и внутривенные инъекции различаются по проценту активного вещества. В первом случае концентрация раствора составляет 24%, в последнем — 2 или 2,4%. Из-за большой разницы в составе инъекции нельзя заменять друг другом.

Действие Эуфиллина основано на свойствах аминофиллина. На 1 мл раствора для введения в вену приходится 20 или 24 мг активного компонента, для введения в мышечный слой — 240 мг. В качестве растворителя используется очищенная вода. Ампулы для постановки уколов в глубокий слой мышц производятся объемом 1 мл, в локтевую вену — по 5 или 10 мл.

От чего помогает

Спазмолитическое средство в виде раствора обладает следующими показаниями к применению:

  • бронхиальная астма;
  • дыхательная недостаточность у новорожденных;
  • расстройство церебрального кровообращения, ишемическая болезнь мозга;
  • нарушение работы левого желудочка в сочетании с одышкой и бронхоспазмом;
  • воспаление почек.

Назначают рецепт препарата при острых и неотложных ситуациях, когда необходимо улучшить кровоснабжение тканей и снизить их тонус. Лекарство применяют местно с помощью электрофореза в таких случаях:

  • хроническое воспаление бронхов;
  • артриты, остеохондроз;
  • вегетативная дисфункция;
  • воспаление головки кости бедра у новорожденных, несрастание родничков;
  • поражение черепно-мозговых нервов;
  • низкий тонус скелетной мускулатуры у детей или судороги;
  • высокое давление внутри черепа.

Капельницу с Эуфиллином при остеохондрозе и других поражениях опорно-двигательного аппарата не ставят. Лекарство будет более эффективно при назначении в ходе физиотерапии.

Противопоказания

Уколы Эуфиллин запрещено вкалывать в следующих случаях:

  • эпилептические припадки;
  • гипертония или гипотоническая болезнь с тяжелым течением;
  • при поражении организма геморрагическим инсультом;
  • выраженная тахикардия;
  • кровоизлияние под сетчатую оболочку органа зрения.

Как вводить

Эуфиллина раствор, по инструкции по применению, требуется ввести парентерально в вену в следующей дозировке:

  • новорожденным до 90 дней — по 30-60 мг в день;
  • грудничкам младше года — от 60 до 90 мг;
  • с 12 до 36 месяцев — по 90-120 мг в сутки (Эуфиллин внутривенно);
  • с 4 до 7 лет — 120-140 мг в день;
  • детям с 8 до 16 лет суточную дозировку увеличивают до 250-500 мг;
  • подросткам старше 16 лет и взрослым ставят уколы или капельницы с Эуфиллином из расчета 6 мг аминофиллина на 1 кг массы тела.

Препарат разводят в 10-20 мл физраствора, после чего медленно вводят в вену. При развитии тахикардии и тошноты ставят капельницу, для чего аминофиллин смешивают со 100-150 л раствора 0,9% хлорида натрия. Скорость подачи варьируется от 30 до 50 кап./мин. Детский раствор для внутривенного введения не подают в полной суточной дозировке, а разделяют на 2-3 приема.

При астматическом статусе показано ставить капельницу на 1-2 часа с раствором препарата объемом 30 мл, разведенным в 250 мл физраствора.

Можно ли колоть внутримышечно

Эуфиллин внутримышечно можно колоть взрослым в суточной дозировке 100-500 мг аминофиллина. Для детей дневную норму определяют из расчета 15 мг активного компонента на 1 кг веса. Медикамент вводят по 3-4 раза в день. Такой метод выбирают, если пациент по какой-либо причине не может принимать таблетки с аминофиллином.

Для внутримышечного введения выбирают верхний внешний квадрант ягодиц. Перед применением средства кожу обрабатывают спиртом. Инъекция болезненна, но препарат не смешивают с обезболивающими лекарствами.

Можно ли пить

Препарат для осуществления инъекций может приниматься внутрь, но растворы Эуфиллина пить не рекомендуется. Если принять средство перорально, терапевтического эффекта не возникнет, т. е. лекарство не подействует.

Для лечения необходимо употреблять таблетки, покрытые защитной оболочкой. Она не позволит активному соединению разрушиться под действием соляной кислоты и обеспечит его всасывание в кровь в тонком кишечнике.

Есть ли побочные эффекты

Взрослые инъекционные дозы Эуфиллина детям не вводят. Превышение разовой нормы медикамента приводит к развитию передозировки.

Неправильное использование препарата способно привести к развитию негативных последствий. Побочные действия у инъекционных растворов для введения в мышцу или в вену одинаковы:

Совместимость с другими препаратами

Инъекции для детей и взрослых не отличаются по медикаментозному взаимодействию аминофиллина с другими активными веществами. Лекарственный эффект Эуфиллина на организм усиливают следующие средства:

  • стимуляторы бета-адренорецепторов;
  • эфедрин;
  • психотропные;
  • блокаторы гистамина и каналов кальция;
  • кофеин;
  • повышающие возбудимость ЦНС.

Антагонистический эффект наблюдается при параллельном приеме фенобарбитала, антибиотиков на основе рифампицина или карбамазепина. Аналогичное действие оказывают контрацептивы для перорального применения из женских половых гормонов, препараты против диареи и энтеросорбенты. В такой ситуации возникает необходимость в увеличении суточной дозировки.

Скорость выведения препарата замедляется при его совместном приеме с:

  • макролидными антибиотиками;
  • ингибиторами бета-адренорецепторов;
  • Линкомицином;
  • Циметидином.

При параллельном применении фторхинолонов и эноксацина требуется снижение суточной и разовой дозировки препарата. Эуфиллин запрещено вводить совместно с блокаторами бета-адренорецепторов и литийными карбонатами, потому что аминофиллин подавляет лекарственное действие этих медикаментов.

Эуфиллин оказывает мочегонный эффект на организм, поэтому усиливает действие диуретиков.

По возможности лекарство не назначают при прохождении антикоагулянтной терапии, курса приема пурина.

Категорически запрещается смешивать инъекции Эуфиллина с растворами кислот и простых углеводов: глюкозой, фруктозой. Не рекомендуется параллельное применение с глюкокортикостероидными медикаментами и инъекциями общей анестезии. В последнем случае возникает сердечная недостаточность, что может привести к летальному исходу.

При назначении Эуфиллина запрещено употреблять алкогольные напитки, настойки на основе этанола или спиртосодержащие препараты. Они усиливают действие медикамента, от чего возникает необходимость в снижении его суточной и разовой дозы. Этанол увеличивает вероятность развития негативных эффектов.

Условия и сроки хранения

Ампулы для инъекций не подходят для использования по прошествии 3 лет с момента выпуска.

Медикамент хранят в месте, защищенном от действия солнечных лучей и других источников ультрафиолетового излучения. Температурный режим для хранения — +15… +25°C.

Источник статьи: http://ukol.expert/preparatyi/eufillin-instruktsiya-po-primeneniyu-v-ampulah

«Эуфиллин» внутримышечно: инструкция по применению, противопоказания, отзывы

В статье рассмотрим, в каких случаях применяют «Эуфиллин» внутримышечно.

Это бронхолитический препарат. Лекарство выпускается в форме растворов и таблеток, однако в каком случае и в каких дозировках его использовать – сложный вопрос. Это зависит от степени тяжести патологического состояния, диагноза пациента, его возраста, показаний и противопоказаний. Многие люди интересуются: можно ли колоть «Эуфиллин» внутримышечно либо внутривенно или лучше применять таблетированную форму? Специалисты придерживаются мнения, что посредством внутримышечной инъекции лекарство быстрое проникает в кровь и терапевтический эффект наступает уже через несколько минут. Это показано в экстренных ситуациях и при тяжелых формах заболеваний. В случае умеренной и легкой тяжести патологии медикаментозное средство назначается перорально.

Фармакологические свойства

Бронхолитический медикамент является ингибитором ФДЭ. Активное вещество представляет собой теофиллиновую этилендиаминовую соль (что увеличивает абсорбцию и облегчает растворимость). Оказывает выраженное бронхорасширяющее воздействие, которое обусловлено непосредственным расслабляющим влиянием на гладкие мышцы кровеносных сосудов в легких и дыхательных путях. Полагают, что это воздействие вызвано избирательным ингибированием активности специфических ФДЭ, что способствует повышению внутриклеточных концентраций цАМФ. Результаты проведенных экспериментальных испытаний invitro показали, что главную роль играют изоферменты 3-го и 4-го типов. Подавление функциональности этих изоферментов может также провоцировать некоторые побочные реакции аминофиллина (теофиллина), в частности рвоту, тахикардию и артериальную гипотензию. Блокирует пуриновые (аденозиновые) рецепторы, что может выступать одним из факторов воздействия на бронхи.

Многим интересно, можно «Эуфиллин» внутримышечно применять. Об этом — ниже.

Снижает гиперреактивность дыхательных каналов, имеющую связь с поздней фазой реакции, провоцируемую вдыханием аллергенов, посредством механизма неизвестной этиологии, который не относится к подавлению ФДЭ или к блокаде воздействия аденозина. Имеется также информация о том, что аминофиллин повышает число и активность Т-супрессоров в составе периферической крови.

Медикамент повышает мукоцилиарный клиренс, улучшает работу межреберных и дыхательных мышц, активизирует сокращение диафрагмы и дыхательный центр, увеличивает его чувствительность к молекулам углекислого газа и нормализует альвеолярную вентиляцию, что в конечном счете приводит к понижению частоты и тяжести приступов апноэ. Нормализуя дыхательные функции, данное медикаментозное средство способствует насыщению крови кислородом и уменьшению концентрации углекислоты. Увеличивает вентиляцию легких при гипокалиемии.

Кроме того, данный медикамент оказывает стимулирующее воздействие на деятельность сердца, повышает частоту сокращений сердца, увеличивает кровоток в коронарных сосудах и повышает потребность сердечной мышцы в кислороде. Он снижает тонус сосудистых стенок (главным образом кожного покрова, сосудов мозга и почек), оказывает венодилатирующее периферическое действие, снижает сосудистое сопротивление в легких, понижает давление крови в малом круге кровообращения. Усиливает почечный кровоток, оказывает легкий диуретический эффект.

Расширяет желчные внепеченочные пути, стабилизирует структуры мембраны тучных клеток, замедляет освобождение медиаторов, провоцирующих развитие аллергических реакций и агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации PgE2α и тромбоцитов), увеличивает устойчивость эритроцитов к изменениям структуры (нормализует реологические свойства крови), снижает вероятность тромбообразования и нормализует процессы микроциркуляции, обладает токолитическим свойством, повышает кислотность сока желудка. В высоких дозировках обладает эпилептогенным воздействием.

Инструкция по применению «Эуфиллина» внутримышечно это подтверждает.

Фармакокинетические свойства

Аминофиллин метаболизируется в человеческом организме при физиологических значениях pH с освобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующее свойство проявляется при концентрациях теофиллина в крови в диапазоне 10-20 мкг/мл. Концентрация более 20 мг/мл считается токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях — 5-10 мкг/мл.

Связывание основного элемента с белками плазмы составляет примерно 40 %; у новорожденных детей, а также у взрослых с некоторыми патологиями уровень связывания уменьшается. У взрослых пациентов связывание с белками плазмы равно примерно 60 %, у новорожденных детей — 36 %, у людей с циррозом печени — 36 %. Вещество проникает сквозь плаценту (уровень в крови плода несколько больше, чем в крови матери) и в материнское молоко.

Теофиллин проходит процессы метаболизма в печени с участием некоторых изоферментов цитохрома P450, самым важным из которых считается CYP1A2. При метаболических изменениях образуется 1,3-диметилмочевая кислота, а также 3-метилксантин и 1-метилмочевая кислота. Эти метаболиты выводятся посредством мочевыделительной системы. У взрослых пациентов в неизмененном виде выводится примерно 10 % основного компонента. У новорожденных детей существенная часть выводится в форме кофеина (вследствие незрелости путей его последующего метаболизма), в неизмененной форме – примерно 50 %.

Серьезные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина считаются основной причиной выраженной вариабельности показателей клиренса, концентрации в крови, периода полувыведения. На процесс печеночного метаболизма влияют такие факторы, как пристрастие к курению, возраст, диетические предпочтения, заболевания, сочетанно проводимая медикаментозная терапия.

Время полувыведения теофиллина у некурящих больных с бронхиальной астмой почти без патологических изменений со стороны прочих систем и органов составляет 6-12 ч, у людей с пристрастием к курению — 4-5 ч, в детском возрасте- 1-5 ч, в период новорожденности и у недоношенных детей — 10-45 ч. Данный интервал увеличивается у людей пожилого возраста и у лиц, страдающих заболеваниями печени или сердечной недостаточностью.

Клиренс снижается при нарушениях функций печени, недостаточности сердца, отеке легких, хроническом алкоголизме, ХОБЛ. Этилендиамин не оказывает влияния на фармакокинетические свойства теофиллина.

Можно ли «Эуфиллин» внутримышечно использовать, важно выяснить заранее.

Состав и форма выпуска

Основным действующим веществом медицинского препарата является аминофиллин. Именно благодаря ему достигаются все фармакологические действия медикамента. Для внутримышечного введения его выпускают в виде ампул. В состав раствора (концентрация 24 мг/мл) входит основное вещество и вспомогательный компонент – вода для инъекций. Ампулы содержат 5 или 10 мл медицинского раствора.

Показания к назначению

Медицинское средство «Эуфиллин» внутримышечно назначается при следующих патологических состояниях:

  • Астматический статус (в качестве дополнительного лечения).
  • Апноэ в период новорожденности.
  • Недостаточность левого желудочка с бронхоспазмом и нарушением дыхательной функции по типу Чейна — Стокса (в составе комплексного лечения).
  • Отечный синдром почечной природы происхождения.
  • Нарушения мозгового кровообращения ишемической формы (в составе комплексной терапии), сердечная недостаточность острого и хронического типа (в составе комбинированного лечения).
  • Бронхообструктивный синдром различной этиологии (в том числе ХОБЛ, бронхиальная астма, эмфизема легких, обструктивный бронхит хронической формы), повышенное давление в малом круге кровообращения, апноэ, легочное сердце.

Инструкция по применению

Как применять по инструкции «Эуфиллин» в ампулах – внутримышечно или внутривенно?

Режим подбора дозировок данного лекарственного средства индивидуальный, в зависимости от возраста, показаний, клинической ситуации, наличия никотиновой зависимости.

При состояниях, требующих неотложной помощи, взрослым показано использование «Эуфиллина» внутримышечно в ударной дозе. Если пациент перед этим принимал теофиллин, дозировка аминофиллина должна быть снижена в два раза.

Что еще нам сообщает инструкция по применению «Эуфиллина» в ампулах внутримышечно?

Противопоказания

Инъекционное введение лекарственного препарата противопоказано в следующих случаях:

  • повышенная чувствительности к аминофиллину и прочим производным ксантина;
  • стенокардия;
  • инфаркт миокарда в острой стадии;
  • острая сердечная недостаточность;
  • экстрасистолия;
  • пароксизмальная тахикардия;
  • отек легких;
  • выраженная артериальная гипертензия/гипотензия;
  • атеросклероз сосудов;
  • геморрагический инсульт;
  • наличие указания в анамнезе на любое внезапное кровотечение;
  • кровоизлияние в ткани сетчатки глаза;
  • язвенная болезнь на этапе обострения;
  • эпилепсия;
  • повышенный порог судорожной готовности;
  • гастроэзофагеальный рефлюкс (ГЭР);
  • неконтролируемый гипотиреоз;
  • тиреотоксикоз;
  • порфирии;
  • сепсис;
  • нарушения функционирования печени или почек.

Всем можно «Эуфиллин» колоть внутримышечно?

Ввиду вероятности развития побочных эффектов не рекомендуется использовать раствор в детском возрасте до 14 лет. У детей старше 3 лет данное лекарство может применяться исключительно по экстренным показаниям, на срок не больше 14 дней.

Побочные реакции

Согласно инструкции по применению, «Эуфиллин» внутримышечно может провоцировать возникновение ряда побочных реакций, в число которых входят следующие:

  1. Нервная система: беспокойство, головокружение, тремор, нарушения сна, судороги.
  2. Сердечно-сосудистая система: нарушение сердечных ритмов, ощущение сердцебиения, возникновение болезненности в области сердца, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия различного характера, кардиалгия, учащение симптомов стенокардии.
  3. Система пищеварения: гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, изжога, рвота, диарея, обострение язвенной болезни; при продолжительном использовании возможно развитие анорексии.
  4. Мочевыводящая система: гематурия, альбуминурия.
  5. Аллергические проявления: кожная сыпь и зуд, лихорадочный синдром.
  6. Обмен веществ: гипогликемия (редкие случаи).
  7. Реакции местного характера: гиперемия, уплотнение, болезненность в месте введения.
  8. Прочие побочные действия: тахипноэ, боль в груди, ощущение приливов в области лица, альбуминурия, гематурия, усиление диуреза, чрезмерное потоотделение.

Можно ли «Эуфиллин» в ампулах внутримышечно применять при беременности и кормлении грудью? Выясним далее.

Использование во время беременности и лактации

Лекарственное вещество препарата проникает сквозь плаценту, в связи с чем применение аминофиллина в период беременности может приводить к созданию потенциально опасных уровней действующего вещества и кофеина в крови новорожденного ребенка. Детям, матери которых в процессе беременности получали аминофиллин, необходим медицинский контроль возможных признаков интоксикации в первые дни жизни.

Теофиллин выделяется с материнским молоком. При использовании препарата в период лактации возможно возникновение чрезмерной возбужденности и раздражительности у ребенка. В связи с этим использование данного лекарственного средства при беременности и лактации может быть назначено исключительно в случаях, когда польза терапии для матери выше потенциального риска для ребенка.

Особые рекомендации

C осторожностью медицинское средство «Эуфиллин» внутримышечно по инструкции применяется при тяжелой недостаточности коронарных сосудов (стенокардия, острая стадия инфаркта), обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, распространенном атеросклерозе, учащенной желудочковой экстрасистолии, высокой судорожной готовности, недостаточности печени либо почек, недавно перенесенных кровотечениях из органов пищеварительного тракта, при язвенной болезни, неконтролируемом гипотиреозе или тиреотоксикозе, при продолжительном повышении температуры тела, гипертрофии предстательной железы, гастроэзофагеальном рефлюксе, у пожилых пациентов и у детей.

Коррекция дозирования аминофиллина может быть необходима при сердечной недостаточности, нарушении функционирования печени, лихорадке, длительном алкоголизме, ОРВИ. У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозировки.

Аминофиллин не применяется одновременно с иными производными ксантина. В период проведения терапии следует избегать употребления продуктов, которые содержат производные ксантина. С осторожностью используется медикамент одновременно с производными пурина и антикоагулянтами. Сочетанного применения с глюкозой и бета-адреноблокаторами необходимо избегать.

Можно ли колоть «Эуфиллин» внутримышечно, теперь известно.

Отзывы

Отзывов о данном лекарственном средстве немного, поскольку чаще всего он применяется только в стационарных условиях. Тем не менее пациенты указывают на некоторые случаи назначения медикамента для использования в домашних условиях при бронхиальной астме, в частности при возникновении приступа этого заболевания.

В отзывах отмечается, что лекарство имеет очень высокую эффективность, быстро устраняет признаки тяжелого состояния у больных, облегчает дыхание и назначается при обструктивных бронхитах и некоторых сердечных патологиях.

Побочных эффектов от использования по инструкции «Эуфиллина» в уколах внутримышечно довольно много. Пациенты, которым медикамент вводился, отмечают, что примерно через 15 минут после применения у них наблюдалась сильная тошнота, а иногда даже рвота. Также имеются указания на выраженное головокружение, нарушения в работе нервной системы.

Мы рассмотрели инструкцию к «Эуфиллину». Внутримышечно он вводится при тяжелых формах патологий.

Источник статьи: http://fb.ru/article/451732/eufillin-vnutrimyishechno-instruktsiya-po-primeneniyu-protivopokazaniya-otzyivyi

Эуфиллин, 240 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 10 шт.

Инструкция на Эуфиллин

Состав

Аминофиллин (эуфиллин для инъекций) (в пересчете на сухое вещество) — 240 мг

Вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость

Фармакодинамика

Производное ксантина, ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые), рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие.

Снижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, снижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

60% эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36% (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90% эуфиллина метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7–13% эуфиллина выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выделение эуфиллина, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение эуфиллина удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Эуфиллин: Показания

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения.

Купирование церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и в составе комбинированной терапии при ишемических инсультах и хронической недостаточности мозгового кровообращения для уменьшения внутричерепного давления и отека мозга.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутримышечно, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы по 1 мл (240 мг) раствора.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Концентрация эуфиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутримышечно: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г.

Высшие дозы для детей внутримышечно: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Коррекция режима дозирования может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме. У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы (разовая доза — 0,3 г). Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма (ра­зовая доза — 0,7 г).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Эуфиллин: Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышен­ная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреоток­сикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная не­достаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью

Беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы.

Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эуфиллин: Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA .

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагеальный рефлюкс, гастралгия, тошнота, рвота, изжога, обострение язвенной болезни.

Нарушения со стороны нервной системы : головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, беспокойство, раздражительность, головокружение, тремор.

Нарушения со стороны сердца : ощущение сердцебиения, боль в груди, аритмии, тахикардия, нарушение сердечного ритма, тахипноэ, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Нарушения со стороны иммунной системы : кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : альбуминурия, гематурия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, повышенное потоотделение.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : гиперемия, болезненность.

Передозировка

При передозировке наблюдается анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастраль­ной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и применение симптоматических средств.

Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты.

При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Взаимодействие

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата.

Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.

Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм эуфиллина).

В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм.

Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Эуфиллин раствор для внутримышечного введения нельзя разводить или смешивать с другими растворами.

Источник статьи: http://m.uteka.ru/product/eufillin-37407/

ЭУФИЛЛИН

ЭУФИЛЛИН: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в введения в виде бесцветной или слегка окрашенной прозрачной жидкости.

Вспомогательные вещества: вода д/и — до 1 мл.

5 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α ), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих — 4-5 ч, у детей — 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/euphylline_1/

bezinsulina